辉瑞与Myovant达成GnRH受体抑制42亿美元合作

2020年12月底28日，MyovantSciences和联合利华宣布在宾夕法尼亚州和和澳洲合作整合和商业性施打促乳腺血清素被囚血清素（GnRH）受体特异性relugolix，可用用药和男士心理健康疾病。此外，联合利华还将取得在宾夕法尼亚州和和澳洲大部份周边地区（不都有某些亚洲国家）推广relugolix可用教育领域的Netflix拥有权。

根据协议条款，Myovant和联合利华将联合整合和商业性ORGOVYX™（relugolix）可用中叶恶性肿瘤。如果可获批，双方还将在宾夕法尼亚州和和澳洲共同整合和商业性relugolix复方饮品（relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、苯甲酸炔诺酮0.5mg）可用男士心理健康疾病。Myovant仍然负责与监管机构的沟通和药品供应，并继续为首relugolix复方饮品的临床整合。Myovant可能取得高达42亿美元收款，都有6.5亿美元首收款、2亿美元注册里程碑收款、以及分层经销里程碑收款。如果联合利华执行拥有权，在宾夕法尼亚州和和澳洲大部份周边地区（不都有某些亚洲国家）推广relugolix可用教育领域，Myovant将取得5000万美元，并有资格取得两位数的经销分为。

GnRH在人人体内分为GnRH1和GnRH2两种流感病毒，存有于神经递质并作可用小脑的为GnRH1，在神经递质大部份海马体及其他指甲的为GnRH2。GnRH1是一种则有10个的肽类血清素，与小脑细胞内上的受体结合，兴奋促乳腺血清素——黄体生成素（LH）和卵巢刺血清素（FSH）被囚。

GnRH特异性的过渡态类似于天然GnRH，与抑制GnRH竞争小脑前叶的受体，在中枢神经素质绕过小脑乳腺轴，减少抑制LH和FSH的被囚，从而降低南岸雌血清素和黄体酮的肠道，以用药都有卵巢血管壁异位症在内的男士心理健康疾病。在女性人体内，阻止小脑LH和FSH的生成可降低乳头肠道的乳头血清素素质，而乳头血清素肠道不必要是随之而来生长的重要脆弱因素。

GnRH特异性主要为和细胞器药品，以外共有6款药品证券交易所，7款药品东南面开发设计阶段。已证券交易所的药品都有西曲珍娜、加尼珍娜、阿巴珍娜和地加珍娜，东北方首次可获批等待时间都已少于10年。近两年证券交易所的GnRH特异性均为细胞器药品，都有elagolix和relugolix，另外linzagolix已在欧盟提交证券交易所申请。

Elagolix

2018年7月底，elagolix作为首款细胞器GnRH特异性可获FDA批准证券交易所，可用用药卵巢血管壁异位症引发的中度至重度痛楚。2019年年销量为9300万美元，预期峰值年销量将少于7亿美元。

elagolix其他整合中的适应症都有多囊卵巢性疾病和男士分娩。2019年8月底，关机多囊卵巢性疾病的II期化疗。2020年9月底，组织起来了一项针对卵巢血管壁异位症病人分娩的I期化疗。

另外，艾伯维还整合了Oriahnn（elagolix、雌二醇、苯甲酸炔诺酮药水；elagolix药水），可用用药绝经前妇女与卵巢肌瘤之外的大量月底经囊肿。

Relugolix

Relugolix由德川家康开发设计，2016年6月底，德川家康授权MyovantSciences在除南韩和之外亚洲国家大部份的在世界上周边地区整合和商业性relugolix。2018年5月底，德川家康又与ASKA Pharmaceutical达成许可协议，授予ASKA在南韩进行relugolix可用卵巢肌瘤商业性以及可用卵巢血管壁异位症整合和商业性的Netflix权利。Relugolix首次于2019年2月底在南韩可获批，可用用药卵巢肌瘤。

FDA于本月底刚刚批准了relugolix可用中叶恶性肿瘤病人，relugolix也因此成为首款可获批用药中叶恶性肿瘤的施打GnRH特异性。这一批准是基于III期化疗HERO的大力结果，该项比较relugolix和苯甲酸亮丙瑞林的研究者在无需至少一年持续雄血清素剥夺用药（ADT）的雄激坦率中叶恶性肿瘤病人中组织起来。调查结果，relugolix翻倍主要往南，用药48周，relugolix组有96.7%的病人借助去势素质（＜50ng/dL）的持续雌激素抑止，而苯甲酸亮丙瑞林组为88.8%。研究者还翻倍多个关键次要往南，relugolix在雌激素的短等待时间内和最深处抑止、PSA催化、停止用药后雌激素恢复上都均优于苯甲酸亮丙瑞林。两种药品的不良事件总发生率相当，而主要心血管疾病不良事件（MACE）上都，relugolix与苯甲酸亮丙瑞林相比风险降低54%。

当年，relugolix相继在欧盟和宾夕法尼亚州提交了用药卵巢肌瘤的证券交易所申请，FDA的PDUFA日期为2021年6月底。可用卵巢血管壁异位症之外痛楚的整合工作也在进行中，2017年6月底，关机了两项III期化疗（SPIRIT 1和SPIRIT 2），并于当年4月底公布了SPIRIT 2的大力数据。2018年5月底，还组织起来了另一项III期化疗SPIRIT EXTENSION。此外，Myovant还整合了relugolix+雌二醇+苯甲酸炔诺酮的互换施打组合，可用卵巢肌瘤和卵巢血管壁异位症。

Linzagolix

Linzagolix的原研公司为南韩Kissei，2015年ObsEva从Kissei带入该品种，取得除亚洲外的在世界上整合和商业性权力。Linzagolix在GnRH的思路进行了人工改造，使其在人体内不易被酶裂解，稳定性加强，锝延长。该药的适应症都有卵巢肌瘤、卵巢血管壁异位症和卵巢肌腺病，ObsEva于上个月底向EMA提交了linzagolix的MAA，可用用药与卵巢肌瘤之外的月底经不必要（HMB），以外其卵巢血管壁异位症的整合也已东南面III期临床阶段。

Linzagolix用药卵巢肌瘤的3期化疗有两项，即PRIMROSE1和PRIMROSE 2。调查结果，两项研究者均翻倍主要往南，与安慰剂相比，第24周所有施打组HMB借助数据分析显著降低；都有闭经、MBL减少的等待时间、血红蛋白（Hb）、痛楚和生活能量密度（QoL）在内的次要往南也都取得显著改善。

如果可获批，linzagolix将成为首个具有轻巧给药设计方案的可用用药卵巢肌瘤的GnRH特异性：（1）每日一次100mg，可用对血清素加回用药（ABT）有异类或倾向于尽量避免使用ABT的病人；（2）每日一次200mg联合ABT长期使用（少于6个月底）；（3）每日一次200mg短期使用，之外是当无需短等待时间内减小肌瘤压强时。

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参考资料

1. Myovant Sciences and Pfizer AnnounceCollaboration to Develop and Commercialize Relugolix in Oncology and Women’sHealth.

2. ObsEva SA Submits MarketingAuthorization Application to the European Medicines Agency for YSELTY®(linzagolix) for the Treatment of Women with Uterine Fibroids.

3. ASKA and Takeda Enter into LicensingAgreement for Relugolix in Women's Health Indications.

4. 之外民营企业官网